Кетонал дуо — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название

Кетонал

О препарате:

Нестероидный противовоспалительный препарат для местного применения при болях в мышцах и суставах.

Показания и дозировка:

заболевания суставов: ревматоидный артрит; серологически негативный спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);болевой синдром: люмбаго, посттравматическая боль в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боль при метастазах опухолей в кости; альгодисменоре.

Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение по возможности наиболее короткого времени.Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.

С целью профилактики отрицательного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов ЖКТ можно одновременно принимать антацидные средства.Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста риск возникновения побочных реакций возрастает. Через 4 нед от начала лечения нужно проводить мониторинг относительно проявлений желудочно-кишечных кровотечений.Таблетки Кетонал Форте. Рекомендуемая доза 100–200 мг в сутки (по 1 таблетке 1–2 раза в сутки), в зависимости от массы тела и тяжести симптомов заболевания.Таблетки Кетонал Форте можно применять в комбинации с суппозиториями Кетонал по такой схеме: по 1 таблетке утром и по 1 суппозиторию (100 мг) вечером.

При комбинированном назначении разных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, р-р для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 200 мг.Таблетки принимают во время еды, запивая водой или молоком (не меньше 100 мл).

Капсулы Кетонал Дуо Стандартная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 1 капсулу (150 мг) в сутки. Капсулы следует принимать с пищей, глотая целыми и запивая полным стаканом воды. Капсулы можно также запивать молоком или принимать вместе с антацидными препаратами с целью снижения частоты желудочно-кишечных расстройств; молоко и антацидные препараты не влияют на адсорбцию препарата.Кетонал раствор. Для парентерального применения.

Рекомендованные дозы для взрослых. В/м введение: применяют 100 мг кетопрофена 1–2 раза в сутки.При необходимости в/м введение можно дополнить назначением пероральных или ректальных форм Кетонала.В/в инфузия: инфузии кетопрофена осуществляют только в условиях стационара. Инфузию осуществляют на протяжении 0,5–1 ч, курс лечения при в/в введении — не больше 48 ч.

Максимальная суточная доза — 200 мг.Прерывистая в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводят на протяжении 0,5–1 ч.Непрерывная в/в инфузия: 100–200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида, р-р Рингера с лактатом, декстроза) и вводят на протяжении 8 ч.Кетопрофен можно применять одновременно с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10–20 мг морфина и 100–200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл р-ра для инфузий (0,9% р-р натрия хлорида или р-р Рингера с лактатом).

Предостережение: флаконы с р-ром для инфузии следует обертывать темной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку кетопрофен чувствителен к влиянию света.

Суппозитории Кетонал Применяют ректально.Рекомендованные дозы для взрослых и детей в возрасте старше 15 лет — 1 суппозиторий вводят в прямую кишку 1–2 раза в сутки.Кетонал суппозитории можно комбинировать с пероральными формами Кетонала, например, 1 капсула (50 мг) утром и днем и 1 суппозиторий (100 мг) вечером или 1 таблетка Кетонала Форте (100 мг) утром и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, рвота с примесью крови, мелена, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, снижение функции почек и почечная недостаточность.Лечение: промыть желудок, применить активированный уголь. Антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонного насоса и простагландины уменьшают опасное влияние кетопрофена на пищеварительный тракт.Специфический антидот отсутствует.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты обычно носят транзиторный характер.

• Со стороны системы крови: редко — анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.
• Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая БА, ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); очень редко — ангионевротический отек и анафилаксия.
• Психические нарушения: часто — депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; редко — делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, дислалия (нарушение речи).
• Со стороны ЦНС: часто — головная боль, астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, парестезии; очень редко — были отдельные сообщения о случаях псевдоопухоли головного мозга.
• Со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения; очень редко — конъюнктивит.
• Со стороны органа слуха: часто — шум в ушах.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — отеки; редко — сердечная недостаточность, АГ.
• Со стороны дыхательной системы: нечасто — кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани (признаки анафилактической реакции); редко — приступы астмы.
• Со стороны ЖКТ: очень часто — диспепсия; часто — тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит; редко — гастрит; очень редко — колит, перфорация кишечника (как осложнения дивертикулы), обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с потерей белка. Могут возникать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда — фатальные, особенно у пациентов пожилого возраста.Ульцерация, геморрагия или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3–6 мес лечения или у 2–4% пациентов через 1 год лечения с применением НПВП.После применения отмечались мелена, рвота с примесью крови и обострения язвенного колита или болезни Крона. Редко выявляли гастриты.
• Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — тяжелые нарушения функции печени, которые сопровождаются желтухой и гепатитом.
• Со стороны кожи: часто — кожная сыпь; в единичных случаях — алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, эксфолиативный дерматит; редко — фоточувствительность, фотодерматит; очень редко — буллезные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
• Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит.
• Со стороны репродуктивной системы: очень редко — менометроррагия.Лабораторные показатели: очень часто — отклонение от нормы показателей функции печени; редко — при лечении НПВП существенно повышаются показатели АлАТ и АсАТ.Реакции в месте введения — для р-ра для инфузий: ощущение жжения и/или боль в месте введения; для суппозиториев — в месте введения (прямая кишка) могут возникать такие симптомы, как раздражение, зуд, жжение, воспаление, включая ректальное кровотечение.Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

Противопоказания:

гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам лекарственного препарата, салицилатам и другим НПВП; тяжелая сердечная недостаточность; лечение послеоперационной боли при проведении операции аортокоронарного шунтирования; хроническая диспепсия; активная пептическая язва желудка или ульцерация/перфорация; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другие кровотечения, пациенты, склонные к геморрагии; тяжелые нарушения функции печени или почек; БА, ринит. III триместр беременности и период кормления грудью; детский возраст до 15 лет.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Необходимо избегать одновременного применения кетопрофена с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, которые связываются с белками, например, антикоагулянтами, сульфонамидами, гидантоинами, может понадобиться коррекция доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов вследствие конкуренции за связывание с белками плазмы крови.

Одновременное применение с ГКС повышает риск желудочно-кишечного язвообразования или кровотечения.НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Применение кетопрофена совместно с антитромботическими агентами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.Кетопрофен может снижать эффекты антигипертензивных средств и диуретиков.

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.Риск почечных нарушений повышается у пациентов, которые принимают диуретики или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными антиревматическими средствами.Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, НПВП, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.Кетопрофен усиливает эффекты пероральных антидиабетических и антивоэпилептических средств (фенитоин).Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, снизить скорость гломерулярной фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение солей лития.

Одновременное применение с циклоспорином повышает риск нефротоксичности.После применения кетопрофена одновременно с метотрексатом (в основном в высоких дозах), возникала тяжелая, иногда фатальная, токсичность. Токсичность обусловлена повышением и пролонгированием концентрации метотрексата в крови.При одновременном применении с НПВП эффект мифепристона может снижаться. НПВП следует принимать через 8–12 дней после применения мифепристона.

Состав и свойства:

Состав:

Кетопрофен.

Форма выпуска:

• Кетопрофен50 мг. Прочие ингредиенты: лактоза.
• супп. 100 мг, № 12. Кетопрофен100 мг
• р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, № 10. Кетопрофен50 мг/мл. Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.
• КЕТОНАЛ® ДУО. капс. тверд. 150 мг, № 20, № 30.  Кетопрофен150 мг
• КЕТОНАЛ® РЕТАРД. табл. пролонг. дейст. 150 мг, № 20.  Кетопрофен150 мг. Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая.
• КЕТОНАЛ® ФОРТЕ. табл. п/плен. оболочкой 100 мг фл., № 20. Кетопрофен100 мг. Прочие ингредиенты: лактоза.

Механизм действия:

Кетопрофен — НПВП, который обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично — липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.Обладает центральным и периферическим обезболивающим эффектом и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.У женщин кетопрофен уменьшает выраженность симптомов первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.Фармакокинетика. Абсорбция.

При пероральном приеме кетопрофен быстро всасывается в ЖКТ. После перорального приема 100 мг Cmax кетопрофена в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается приблизительно через 1,5 ч. Биодоступность кетопрофена в пероральных формах составляет 90% и прямо пропорциональна применяемой дозе.Кетопрофен в виде капсул Кетонал Дуо хорошо всасывается после перорального приема. Кетонал Дуо представляет собой новую лекарственную форму, которая отличается от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы содержат два вида пеллет, белые и желтые. Кетопрофен высвобождается быстро из одного вида пелет, и медленно — из второго, что обусловливает пролонгированное действие препарата. Биодоступность капсул с модифицированным высвобождением составляет 90%.

Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания. Жирная пища увеличивает время достижения Cmax, но не уменьшает биодоступность и Cmax кетопрофена в плазме крови. Одновременный прием антацидных или других препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, не влияет на скорость и объем всасывания кетопрофена. После перорального приема капсул Кетонал Дуо с модифицированным высвобождением максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1,76 ч.После ректального введения 100 мг кетопрофена Cmax в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается через 1,05–1,22 ч. Биодоступность кетопрофена после ректального введения — 71–96%. Парентеральное введение Средняя концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 26,4+5,4 мкг/мл через 4–5 мин после в/в инфузии или в/м введения.

Биодоступность кетопрофена составляет 90%.Распределение. Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1–0,2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, которая равна 30% плазменной.Через 3 ч после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости — 1,5 мкг/мл.

Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме крови, она более стабильная (через 9 ч концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 0,3 мкг/мл, а в синовиальной жидкости — 0,8 мкг/мл), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшаются на продолжительное время. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается на протяжении 24 ч после введения. Фармакокинетика кетопрофена не зависит от возраста пациента. Кумуляции кетопрофена в тканях не отмечено.

Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью микросомальных ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 2 ч. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90%) в виде глюкуронида, около 10% — с калом.У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, T1/2 увеличивается на 1 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов более старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Действующее в-о:

  Кетопрофен
• Производитель:

  Сандоз ГмбХ, Австрия
• Фарм. группа:

  Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Код ATX

• M

  Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы
• M01

  Противовоспалительные и противоревматические препараты
• M01A

  Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
• M01AE

  Производные пропионовой кислоты
• M01AE03

  Кетопрофен