Кардосал плюс — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Торговое название:

Кардосал плюс

О препарате:

Кардосал Плюс — комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензина II (ольмезартан медоксомил) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). Комбинация этих компонентов оказывает гипотензивное действие, вследствие чего снижается артериальное давление.

Показания и дозировка:

Эссенциальная АГ в случае недостаточной эффективности монотерапии ольмезартана медоксомилом.

Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке в сутки. Максимальная суточная доза комбинации — 20 мг ольмезартана медоксомила/25 мг гидрохлоротиазида. Пациентам пожилого возраста подбора дозы не требуется. Препарат принимают во время еды или независимо от приема пищи.

Передозировка:

Данных о передозировке препарата Кардосал Плюс нет. Наиболее вероятными симптомами передозировки ольмезартана медоксомила могут быть артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия. При передозировке гидрохлоротиазида отмечают тошноту, сонливость, мышечные судороги и нарушения сердечного ритма, особенно при сочетанном применении сердечных гликозидов или некоторых антиаритмических препаратов. При передозировке проводят промывание желудка, применяют активированный уголь, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Данных об эффективности диализа нет.

Побочные эффекты:

Для оценки частоты возникновения побочных эффектов используют следующую градацию: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), иногда (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000, в том числе сообщения о единичных случаях).

• Нарушения обмена веществ: иногда — гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
• Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, иногда — синкопе.
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.
• Нарушение со стороны кожных покровов: иногда — кожная сыпь, экзема.
• Нарушения общего характера: часто — повышенная утомляемость, иногда — общая слабость.

Показатели лабораторных исследований: иногда — снижение уровня калия в крови, повышение в крови уровня калия, кальция, мочевины, липидов. Незначительное повышение в крови уровня мочевой кислоты, азота мочевины и креатинина, а также незначительное понижение показателей гемоглобина и гематокрита.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим производным сульфонамидов, выраженное нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) и печени, холестаз и обструкция желчных путей, резистентная к терапии гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия и симптоматическая гиперурикемия, II–III триместр беременности и период кормления грудью.
• Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте младше 18 лет не подтверждены, поэтому применять его не рекомендуется.
• Опыт применения препарата у больных с нарушенной функцией печени незначителен, поэтому он не рекомендуется для применения в данной ситуации. У пациентов с нарушенной функцией почек тиазидные диуретики могут вызвать развитие азотемии, поэтому при явном прогрессировании почечной недостаточности следует пересмотреть вопрос о назначении диуретиков. 
• С осторожностью препарат применяют у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью, болезнями почек, реноваскулярной гипертензией в связи с возможностью развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, в редких случаях — ОПН. 
• Особая осторожность также требуется при использовании Кардосала Плюс у больных с аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Применение препарата у больных с первичным гиперальдостеронизмом нецелесообразно.
• Для предотвращения развития симптоматической гипотензии перед применением Кардосала Плюс необходимо устранить дефицит ОЦК и/или натрия при его наличии. 
• При применении препарата у больных с нарушенной функцией почек легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, однако рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек и уровня калия и мочевой кислоты в сыворотке крови. 

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Комбинации, использование которых не рекомендуется:

Литий — повышение его концентрации в сыворотке крови и усиление токсичности.

Комбинации, использование которых требует осторожности:

Баклофен — возможно усиление антигипертензивного действия. НПВП, в том числе ацетилсалициловая кислота, — снижение антигипертензивной активности; у больных с патологией почек возможно ухудшение функции почек вплоть до развития ОПН.Амифостин — возможно усиление антигипертензивного действия. Другие антигипертензивные средства — усиление антигипертензивного действия. Алкоголь, барбитураты, наркотические средства, антидепрессанты — появление или усиление ортостатической гипотензии.

Ольмезартан медоксомил 

Не рекомендуется применение с препаратами, повышающими уровень калия в плазме крови (калийсберегающие диуретики, гепарин, ингибиторы АПФ) — возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении неабсорбируемых антацидов (алюминия/магния гидроксид) отмечали незначительное снижение биодоступности ольмезартана медоксомила. Последний не влияет на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или на фармакокинетику дигоксина. Сочетанное применение ольмезартана медоксомила и правастатина у здоровых пробандов не влияло на их фармакокинетику. In vitro ольмезартан медоксомил не оказывает ингибирующего действия на ферменты цитохрома Р450.

Гидрохлоротиазид

Комбинации, использование которых не рекомендуется:

Не рекомендуется одновременное применение с препаратами, снижающими уровень калия в крови (другие диуретики, выводящие калий из организма, слабительные, ГКС, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, пенициллина G натриевая соль, салицилаты) — возможно развитие гипокалиемии.

Комбинации, использование которых требует соблюдения осторожности:

• Соли кальция — повышение уровня кальция в крови.Колестирамин и колестипол — уменьшение всасывания гидрохлоротиазида.
• Гликозиды наперстянки — возможно возникновение гипокалиемии и гипомагниемии с развитием аритмии. 

Препараты, побочные эффекты которых более вероятны при гипокалиемии (антиаритмические препараты Iа и III класса, антипсихотические средства, например тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол; другие препараты, например бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин для в/в введения) — возможно развитие тяжелой сердечной аритмии, вплоть до фибрилляции желудочков. 

• Миорелаксанты недеполяризующего действия (тубокурарин) — усиление действия миорелаксантов.
• Антихолинергические препараты (атропин) — повышение биодоступности тиазидных диуретиков.
• Противодиабетические препараты (инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства) — может понадобиться коррекция дозы этих препаратов вследствие влияния гидрохлоротиазида на толерантность к глюкозе.
• Метформин — риск развития лактатного ацидоза вследствие возможной почечной недостаточности под влиянием гидрохлоротиазида.
• Блокаторы β-адренорецепторов и диазоксид — тиазиды могут усиливать их гипергликемизирующее действие.
• Симпатомиметики (норэпинефрин) — действие симпатомиметиков может ослабляться.
• Препараты для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол) — может потребоваться коррекция дозы этих препаратов вследствие повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови под действием гидрохлоротиазида, повышение частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринолу под влиянием гидрохлоротиазида. Амантадин — повышение риска развития его побочных эффектов.
• Цитотоксические препараты (циклофосфамид, метотрексат) — тиазиды могут уменьшать их выделение почками и тем самым повышать их миелосупрессивный эффект.
• Салицилаты — повышение их токсического влияния на ЦНС при применении в высоких дозах. 
• Метилдопа — возможно развитие гемолитической анемии.
• Циклоспорин — повышение риска развития гипеурикемии и подагроподобных осложнений.
• Тетрациклины, в том числе доксициклин — увеличивается вероятность повышения уровня мочевины в крови.

Беременность и кормление. Применение препарата в I триместр беременности не рекомендуется. При планировании беременности необходимо перевести пациентку на соответствующие альтернативные препараты.

Состав и свойства:

Действующее вещество:

• Ольмезартана медоксомил
• Гидрохлоротиазид

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Форма выпуска:

• табл. п/о, № 14, № 28, № 56, № 98
• табл. п/о, № 14, № 28, № 56, № 98

Фармакологическое действие:

Кардосал Плюс — комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензина II (ольмезартан медоксомил) и тиазидный диуретик (гидрохлоротиазид). При комбинированном применении этих веществ уровень АД снижается более значительно, чем при их отдельном применении.

Ольмезартан медоксомил блокирует связывание ангиотензина II с рецепторами АТ1 в тканях, в том числе в гладких мышцах сосудов и надпочечников, что приводит к устранению его сосудосуживающего и альдостеронсекретирующего эффектов, повышению активности ренина в плазме крови, концентрации ангиотензина I и II, а также к незначительному понижению концентрации альдостерона в плазме крови. При АГ ольмезартана медоксомил вызывает продолжительное дозозависимое снижение уровня АД. Данных о развитии артериальной гипотензии, связанной с приемом первой дозы препарата, о тахифилаксии при его продолжительном применении или о гипертензии при отмене препарата нет. Прием ольмезартана медоксомила 1 раз в сутки вызывает эффективное и равномерное снижение АД на протяжении 24 ч. При непрерывном лечении максимальное снижение уровня АД достигается через 8 нед после начала терапии, при этом значительный гипотензивный эффект отмечают уже через 2 нед лечения.Гидрохлоротиазид влияет на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, при этом выделение натрия и воды повышается почти одинаково. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема плазмы крови, повышению активности ренина плазмы крови, усилению секреции альдостерона и, вследствие этого, — уменьшению потерь с мочой ионов калия и бикарбоната, а также понижению уровня калия в сыворотке крови. Одновременное применение ольмезартана медоксомила может препятствовать потерям калия, связанным с действием диуретика. После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, максимальный диуретический эффект отмечают на протяжении 4 ч, действие длится около 6–12 ч.

Ольмезартан медоксомил — это пролекарство, которое под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены превращается в активный метаболит — ольмезартан. Абсолютная биодоступность ольмезартана в среднем составляет 25,6%. После перорального приема ольмезартана медоксомила максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч; с повышением пероральной дозы до 80 мг концентрация ольмезартана в плазме крови повышается почти линейно. Влияние одновременного приема пищи на биодоступность ольмезартана минимально. Ольмезартан на 99,7% связывается с белками плазмы крови. Выделение ольмезартана происходит через почки (около 40%) и гепатобилиарную систему (около 60%). При повторном пероральном приеме конечный период полувыведения ольмезартана колеблется между 10 и 15 ч. Стадия насыщения достигалась на 14-е сутки приема и в дальнейшем кумуляции не происходило.Гидрохлоротиазид. При пероральном приеме комбинации ольмезартана медоксомила с гидрохлоротиазидом среднее время достижения максимальной концентрации гидрохлоротиазида составляет 1,5–2 ч. Гидрохлоротиазид на 68% связывается с белками плазмы крови и в организме человека не метаболизируется. Около 60% принятой внутрь дозы выводится на протяжении 48 ч. Конечный период полувыведения гидрохлоротиазида составляет 10–15 ч. Системная биодоступность гидрохлоротиазида при одновременном применении ольмезартана медоксомила снижается приблизительно на 20%, однако это не имеет клинического значения. Одновременный прием гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику ольмезартана.

Условия хранения:

Специальных условий хранения не требует

Общая информация

• Форма продажи:

  по рецепту
• Производитель:

  Берлин-Хеми АГ (Менарини Групп), Германия
• Фарм. группа:

  Сердечно-сосудистые лекарственные средства