Карбидопа и леводопа-тева — инструкция по применению, аналоги, состав, показания

О препарате:

Комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий метаболический предшественник допамина — леводопу и ингибитор периферической допадекарбоксилазы — карбидопу.

Показания и дозировка:

Применяется для лечения болезни и синдрома Паркинсона.

• Пациенты, не принимающие леводопу. Для пациентов, начинающих прием препарата, начальная доза составляет 1/2 таблетки 1–2 раза в сутки. При необходимости можно добавлять еще 1/2 таблетки каждый последующий день до достижения необходимой дозы карбидопы.Терапевтическое действие препарата проявляется в тот же день, иногда уже после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается на протяжении 7 дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.
• Пациенты, принимающие леводопу. Прием леводопы необходимо прекратить по крайней мере за 12 ч (24 ч для медленной адаптации) до начала терапии препаратом Карбидопа и Леводопа-Тева. Обычно препарат принимают утром, при этом ночью леводопу не применяют. Доза препарата должна составлять около 20% предыдущей суточной дозы леводопы.Начальная доза.
• Пациенты, принимающие <1500 мг леводопы в сутки: начальная суточная доза должна составлять 75–100 мг карбидопы и 300–400 мг леводопы (применяют препарат с дозированием карбидопы/леводопы в соотношении 1:4), разделенная на 3–4 приема.
• Пациенты, принимающие >1500 мг леводопы в сутки: начальная доза препарата — 1 таблетка 3–4 раза в сутки.
• Поддерживающая доза. При терапии Карбидопой и Леводопой-Тева следует учитывать индивидуальные особенности пациента, дозирование нужно постепенно менять в зависимости от терапевтического эффекта.
• При необходимости применения леводопы в более высокой дозе, дозу препарата можно повысить до 1 таблетки 3–4 раза в сутки. При необходимости дозу можно повышать по 1/2–1 таблетке каждые сутки (максимальная суточная доза — 8 таблеток).
• В случае переведения пациента на препарат Карбидопа и Леводопа-Тева с леводопы в сочетании с другими ингибиторами декарбоксилазы, применение препаратов следует прекратить по крайней мере за 12 ч до начала применения препарата Карбидопа и Леводопа-Тева.

Применение препарата начинают с дозы, эквивалентной количеству леводопы/ингибитора декарбоксилазы в предыдущих препаратах. Пациенты, принимающие другие противопаркинсонические препараты. Препарат можно применять у пациентов пожилого возраста.

Передозировка:

Чаще всего выявляют нарушения сердечного ритма, непроизвольные движения, тонический блефароспазм. Лечение при передозировке препарата симптоматическое, как и при передозировке леводопы; однако пиридоксин неэффективен для нейтрализации действия препарата. Необходим контроль ЭКГ, в случае необходимости — проведение антиаритмической терапии. Следует учесть возможность того, что пациент применял также и другие препараты. Данных относительно использования диализа нет.

Побочные эффекты:

• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, дисфагия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение (у больных язвенной болезнью в анамнезе).
• Со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, тревожность, головокружение, параноидальные состояния, гипомания (при повышенном сексуальном влечении и антисоциальном поведении), эйфория, депрессия, деменция, атаксия, судороги, спастическая кривошея, дискинезия, хореиформные, дистонические и др. неконтролируемые движения.
• Со стороны ССС: снижение АД, ортостатический коллапс, аритмии, тахикардия.
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
• Прочие: полиурия; редко — диплопия.

Противопоказания:

• Одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением применения отдельных ингибиторов МАО-В в низких дозах), их применение следует прекратить по крайней мере за 2 нед до начала приема карбидопы и леводопы);
• Закрытоугольная глаукома; повышенная чувствительность к активным компонентам или любому компоненту препарата;
• Тяжелые нарушения функции сердца;
• Психозы;
• Злокачественная меланома или подозрение на меланому;
• Детский возраст;
• Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Комбинация препарата с ингибиторами МАО-В может повысить эффективность препарата Карбидопа и Леводопа-Тева в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии. Применение других стандартных противопаркинсонических препаратов (кроме леводопы) можно продолжать при назначении карбидопы и леводопы, хотя дозу этих препаратов или дозу леводопы необходимо изменить.

Состав и свойства:

1 таблетка содержит: карбидопа 25 мг; леводопа 250 мг; Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (Е132).

Форма выпуска:

табл. 25 мг + 250 мг, № 10, № 50, № 100.

Фармакологическое действие:

Предполагают, что симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточным количеством допамина. В норме допамин выполняет функцию нейромедиатора и синтезируется в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные нарушения считают следствием допаминовой недостаточности. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее преобразованием в допамин путем декарбоксилирования непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в нервных клетках. Карбидопа не проникает через ГЭБ и препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в головной мозг и преобразование ее в допамин в ЦНС повышается, что приводит к уменьшению выраженности симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.

Леводопа и карбидопа хорошо абсорбируются, максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1–3 ч. Период полураспада леводопы составляет около 2 ч в присутствии карбидопы. В результате действия карбидопы выведение леводопы из плазмы крови снижается на 50%. В присутствии карбидопы леводопа в основном метаболизируется до аминокислот и в незначительном количестве — до дериватов катехоламина. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Общая информация

• Форма продажи:

  безрецептурный
• Производитель:

  ТЕВА Фармацевтикал Индастриз Лтд, Израиль